my

1. 利奈唑胺注射液 / 片剂
斯沃 ZYVOX
®
Linezolid injection and tablets
®
is different !

2. DID YOU
KNOW

3. 超级耐药菌
MRSA/MRSE
VRE
VISA/GISA/VRSA
……

4. Strains of MRSA are responsible for up to
20–55% of HAP and VAP...

7. MRSA MRSA
MRSA
MRSA
MRSA
每5例MRSA感染就有一例死亡!

8. We need super gun!

9. ……

10. ®利奈唑胺注射液
斯沃 ZYVOX
/ 片剂
Linezolid injection and tablets
®

11. DID YOU
KNOW

12. 利奈唑胺注射液 / 片剂
斯沃 ZYVOX
®
Linezolid injection and tablets
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13. 70 肺上皮液浓度
血清浓度
平均浓度(ug/mL)
60
50
金葡菌MIC90
40 4ug/mL
30
20
10
0
0 4 8 12 24
Higher tissue
concentration

14. 70
60
50 50
40 40
30 30
20 20
10 10
0 0
0 4 8 12 24 0 1 2 3 6 12
利奈唑胺 万古霉素 金葡菌MIC90
4ug/mL

15. 70
60
50 50
40 40
30 30
20 20
10 10
0 0
0 4 8 12 24 0 1 2 3 6 12
利奈唑胺 万古霉素 金葡菌MIC90
4ug/mL
万古霉素疗效不佳的可能原因之一
— 感染部位（肺部）浓度不足

16. 替考拉宁
30
血浆平均药物浓度(mg/L)
25
肺上皮液浓度
20
15
10
5
0
2 4 6 8 10 12
给药后时间(小时)

17. 替考拉宁在组织中浓度较低
组织 剂量 药代动力学
静脉注射3mg/kg和
血浆浓度 血药峰浓度分别为53.5mg/L和11.8mg/L；给药后8 h内血药浓度下降快
6mg/kg
松质骨 松质骨：注射0.5和24h后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g
肺组织 注射0.5和1h后浓度分别为7.9和4.5μg/g
单剂量给予人
400mg静注后 1h浓度峰值为27.9mg/L
腹膜液
胸膜液 6小时后达到高峰，其平均浓度为2.8mg/L
替考拉宁不进入红细胞，脑脊液和脂肪

18. 替考拉宁在组织中浓度较低
组织 剂量 药代动力学
静脉注射3mg/kg和
血浆浓度 血药峰浓度分别为53.5mg/L和11.8mg/L；给药后8 h内血药浓度下降快
6mg/kg
松质骨 松质骨：注射0.5和24h后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g
肺组织 注射0.5和1h后浓度分别为7.9和4.5μg/g
单剂量给予人
400mg静注后 1h浓度峰值为27.9mg/L
腹膜液
胸膜液 6小时后达到高峰，其平均浓度为2.8mg/L
替考拉宁不进入红细胞，脑脊液和脂肪

19. 斯沃组织浓度与血浆浓度比例更高
组织/体液 万古霉素 替考拉宁 斯沃
骨 7-13%1 50-60%8 60%12
脑脊液 0-18%2,3 10%9 70%13
上皮细胞衬液 11-17%4,5 - 450%13
炎性渗出液 - 77%10 104%14
肌肉 30%6 40%11 94%12
腹透液 20%7 40%10 61%15
汗液 - - 55%
1. Graziani 1988; 2. Matzke 1986; 3. Albanese 2000; 4. Georges 1997; 5. Lamer 1993; 6. Daschner 1987; 7. Blevins 1984; 8. Wilson 2000; 9.
Stahl 1987; 10. Wise 1986; 11. Frank 1997; 12. Lovering 2002; 13. SmPC; 14. Gee 2001; 15. Gendjar 2001.

20. DID YOU
KNOW

22. 1. Kaplan-Meier survival rates for linezolid vs vancomycin were 80.0% (60 of 75
patients) vs 63.5% (54 of 85 patients) for the MRSA subset (p =0.03).
2. Clinical cure rates for linezolid vs vancomycin (excluding indeterminate or
missing outcomes) were 59.0% (36 of 61 patients) vs 35.5% (22 of 62 patients)
for the MRSA subset (p < 0.01).

23. 利奈唑胺(斯沃)注射液
III期临床试验总结报告
复旦大学附属华山医院抗生素研究所(组长单位) 张婴元
浙江大学医学院附属第一医院感染科 郑经川
卫生部北京医院呼吸科 缪竞智
上海交通大学医学院附属瑞金医院呼吸科 郑丽叶
北京协和医院感染科 盛瑞媛
上海市交通大学附属第一人民医院呼吸科 周 新
浙江大学医学院附属第二医院呼吸科 沈华浩

24. 整体（肺炎和SSTI）临床疗效比较
100%
86.90%
83.10%
利奈唑胺
80% 万古霉素
64.90%
61.70% 62.70%
百分比(%)
60%
42.60% 43.90%
40%
26.70%
P=0.0015 P=0.03
20%
53/61 26/61 49/59 37/59
37/60
16/60 37/57 25/57
0%
有效率 痊愈率 有效率 痊愈率
停药访视时* 停药后随访时†
*停药访视时：最后一次用药后72小时内 †停药后随访时：治疗结束后的7至28天内

25. Cost-effective

26. Conclusion:
The model estimated a higher clinical cure (+8.7%) and
survival (+13.2%) for linezolid compared with
vancomycin at an incremental cost of €420 per
treatment episode. The cost–benefit profile suggests
that linezolid could be considered a cost-effective
alternative to vancomycin in the treatment of patients
with NP caused by suspected MRSA in Germany.

27. 利奈唑胺注射液 / 片剂
斯沃 ZYVOX
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Linezolid injection and tablets
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治疗MRSA肺部
感染的一线用药

28. 利奈唑胺注射液 / 片剂
斯沃 ZYVOX
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Linezolid injection and tablets
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安全性

29. Elders are safe…

30. Kids are safe…

31. ARF are safe…

32. MIC值稳定
80
68.4
70
2002 2003 2004 2005 2006
60
50
40
30
30
20
10 0.2 0.5 0.9
0
<0.25 0.5 1 2 4
ZAAPS 研究

33. 利奈唑胺注射液 / 片剂
斯沃 ZYVOX
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Linezolid injection and tablets
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 组织浓度高
 疗效确切
 安全性高
 MIC稳定
 性价比优良

34. 适应症
CAP VAP CSSSI

36. 利奈唑胺注射液 / 片剂
斯沃 ZYVOX
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is different !

37. MANY THANKS FOR YOUR
ATTENTION !
制作：大连医科大学附属第一医院重症监护科 黄伟
hw71413@yahoo.com